פנופיברט
 | |
| נתונים כימיים | |
|---|---|
| כתיב כימי | C20H21ClO4 |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| מטבוליזם | glucuronidation |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | Rx-only |
| מזהים | |
| PubChem | 3339 |
פנופיברט (fenofibrate), שנמכרת תחת שם המותג Tricor של חברת אבווי, בין היתר, היא תרופה ממשפחת הפיברטים המשמשת לטיפול ברמות שומנים בדם.[1][2] פנופיברט אינה משווקת בישראל. התרופה מומלצת פחות מסטטינים מכיוון שלא נראה שהיא מפחיתה את הסיכון למחלות לב או למוות.[3] התרופה מומלצת לשימוש יחד עם שינויים תזונתיים. נלקחת דרך הפה.
תופעות לוואי שכיחות כוללות בעיות בכבד, בעיות נשימה, כאבי בטן, בעיות שרירים ובחילה. תופעות לוואי חמורות עשויות לכלול נמק אפידרמיס רעיל, פגיעה חמורה בשרירים (רבדומיוליזיס), אבני מרה, קרישי דם ודלקת הלבלב. השימוש בהריון והנקה אינו מומלץ.[3][4][2]
התרופה הוגשה כפטנט בשנת 1969 ונכנסה לשימוש רפואי בשנת 1975.[5] ניתן להשיגה כתרופה גנרית.[3] אספקה של חודש בבריטניה עולה לשירות הבריאות הלאומי כ-3.67 ליש"ט לחודש נכון לשנת 2019. בארצות הברית העלות הסיטונאית של סכום זה היא בערך 8.40 דולר.[6] בשנת 2017 הייתה זו התרופה ה-70 הנפוצה ביותר בארצות הברית עם יותר מאחד-עשר מיליון מרשמים.[7][8]
שימושים רפואיים
פנופיברט משמש בעיקר לטיפול בהיפרכולסטרולמיה ראשוני או דיסליפידמיה(אנ') מעורבת. נראה כי התרופה מפחיתה את הסיכון למחלות לב בכלי דם ואולי גם רטינופתיה סוכרתית בקרב חולי סוכרת[9][10] ותיתכן גם הפחתה בהתקדמות מחלת רשתית סוכרתית בקרב חולים בסוכרת מסוג 2.[11] תיתכן גם השפעה מועילה בהפחתת קטיעות הגפיים התחתונות בבוצת אנשים זו.[12] לפנופיברט יש שימוש כ'טיפול לא מאושר' ברמות גבוהות של חומצת שתן בדם אצל אנשים הסובלים משיגדון.[13]
הוא משמש בנוסף לדיאטה להפחתת כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL), בכולסטרול, טריגליצרידים (TG) ואפולופופרוטאין B (apo B), ולהגברת כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL) בקרב מבוגרים עם היפר-כולסטרולמיה או דיסליפידמיה מעורבת.[14]
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר (>3% מהחולים עם סטטינים מנוהלים יחד) הם:[15]
- כְּאֵב רֹאשׁ
- כאב גב
- הצטננות
- בחילה
- כאבי שרירים
- כאבי פרקים או דלקת פרקים
- שִׁלשׁוּל
- זיהום בדרכי הנשימה העליונות
- אבנים בכליה
מנגנון פעולה
הקטבוליזם המשופר של חלקיקים עשירים בטריגליצרידים והפרשת מופחת של VLDL עומדים בבסיס ההשפעה ההיפוטריגליצרידית של התרופה, ואילו השפעתם על חילוף החומרים ב-HDL קשורה לשינויים בביטוי אפוליפופרוטאין HDL.[16]
פנופיברט היא נגזרת של חומצה פיברית, קדם-תרופה הכוללת חומצה פנופיברטית הקשורה לאסטר איזופרופיל. היא מורידה את רמות השומנים על ידי הפעלת קולטן PPA אלפא (PPARα). קולטן PPARα מפעיל ליפופרוטאין ליפאז ומפחית אפופרוטאין CIII, מה שמגביר את הליפוליזה והעלמת החלקיקים העשירים בטריגליצרידים מהפלסמה.[16]
PPARα מגביר גם את ה-HDL המכילים האפרופרוטאינים AI ו-AII, ומפחית את ה-VLDL- וה-LDL המכילים אפופרוטאין B.
מחקר
COVID-19
ביולי 2020 הציעו חוקרים מישראל ומארצות הברית כי פנופיברט עשויה להאט משמעותית את שכפול נגיף SARS-CoV-2 בתאי ריאה.[17] מחקר עוקבה קליני שנעשה על 1500 חולים בישראל חיזק את ההשערות על השפעה מיטיבה של התרופה נגד קוביד-19 וכן גם ניסוי התערבותי לא מבוקר עם 15 חולי קוביד-19 מאושפזים, בחסות חברת אבוט.[18][19][1]
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ בתהליכי בנייה "תבנית:Cite web"
- ^ 1 2 בתהליכי בנייה "תבנית:Cite web"
- ^ 1 2 3 בתהליכי בנייה "תבנית:Cite book"
- ^ בתהליכי בנייה "תבנית:Cite web"
- ^ בתהליכי בנייה "תבנית:Cite book"
- ^ בתהליכי בנייה "תבנית:Cite web"
- ^ בתהליכי בנייה "תבנית:Cite web"
- ^ בתהליכי בנייה "תבנית:Cite web"
- ^ שגיאת לואה ביחידה יחידה:Citation/CS1/Configuration בשורה 1739<includeonly></includeonly>: attempt to index field '?' (a nil value).
- ^ שגיאת לואה ביחידה יחידה:Citation/CS1/Configuration בשורה 1739<includeonly></includeonly>: attempt to index field '?' (a nil value).
- ^ בתהליכי בנייה "תבנית:Cite web"
- ^ שגיאת לואה ביחידה יחידה:Citation/CS1/Configuration בשורה 1739<includeonly></includeonly>: attempt to index field '?' (a nil value).
- ^ שגיאת לואה ביחידה יחידה:Citation/CS1/Configuration בשורה 1739<includeonly></includeonly>: attempt to index field '?' (a nil value).
- ^ Package Insert: Abbot Laboratories (October 2010)
- ^ Fenofibric Acid FDA Label Prescribing Informationבתהליכי בנייה "תבנית:Cite web"
- ^ 1 2 שגיאת לואה ביחידה יחידה:Citation/CS1/Configuration בשורה 1739<includeonly></includeonly>: attempt to index field '?' (a nil value).
- ^ בתהליכי בנייה "תבנית:Cite web"
- ^ תרופה לקורונה? נתונים קליניים ראשונים מאששים את התוצאות של פרופ' יעקב נחמיאס לגבי יעילות תרופות ממשפחת הפיבראטים נגד הקורונה, באתר new.huji.ac.il
- ^ יואב אבן, בזכות התרופה הוותיקה: חולות קשה השתחררו מאשפוז תוך פחות משבוע, באתר מאקו, 20 באוגוסט 2021
הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.