אינקרטין
אינקרטינים הם קבוצה של הורמונים מטבוליים המזרזים ירידה ברמות הגלוקוז בדם. האינקרטינים מופרשים לאחר אכילה ומגבירים הפרשה של אינסולין מתאי ביתא של הלבלב, בתהליך שתלוי ברמת הגלוקוז.
האינקרטין GLP-1 גם מעכב הפרשת גלוקגון מתאי אלפא של הלבלב. בנוסף, הוא מאט את קצב הספיגה של חומרי מזון לדם על ידי האטת התרוקנות הקיבה ועשוי לדכא אכילה. האינקרטינים העיקריים, המופרשים במערכת העיכול, הם GLP-1 ו-GIP ושניהם מנוטרלים במהירות על ידי האנזים DPP-4. אינקרטינים אלו הם חלק ממשפחת-על של פפטידי הגלוקגון.
שימושים רפואיים
תרופות המבוססות על אינקרטינים משמשות לטיפול בסוכרת מסוג 2.
פותחו מספר אנלוגים עמידים לטווח ארוך של GLP-1 בעלי פעילות מעוררת אינסולין, וכמה מהם, כולל dulaglutide (טרוליסיטי Trulicity), exenatide (ביאטה Byetta), liraglutide (ויקטוזה Victoza), semaglutide (אוזמפיק Ozempic, Wegovy ו-Rybelsus) ו-exenatide שחרור מורחב (ביידוראון Bydureon), אושרו לשימוש בארצות הברית ובישראל.
גישה נוספת היא עיכוב האנזים DPP-4, שהוא החלבון המשבית את GLP-1 ו-GIP. ואכן, פותחו מספר מעכבי DPP-4 שניתן ליטול דרך הפה כטבליות.
אפקט האינקרטין
בשם אפקט האינקרטין מכונה תופעה בה צריכת גלוקוז דרך הפה מעוררת תגובת אינסולין גבוהה יותר מזו שמעוררת החדרת גלוקוז בעירוי תוך ורידי, כאשר מתקבלות אותן רמות של גלוקוז בסרום. [1]
הִיסטוֹרִיָה
בשנת 1932, הפיזיולוג הבלגי ז'אן לה בר השתמש במילה "אינקרטין" להורמון מעי, הגורם לגירוי הלבלב האנדוקריני ולשחרור אינסולין.[2] הוא גם הציע שאינקרטינים כאלה יוכלו לשמש כטיפול בסוכרת.[2]
